Tooted

7,8-dihüdroksüflavooni pulber

7,8-dihüdroksüflavon, tuntud ka kui tropoflaviin, on looduslikult esinev flavoon, mida leidub Godmania aesculifolia, Tridax procumbens ja primula puulehtedes.[2][3][4] On leitud, et see toimib tropomüosiini retseptorkinaasi B (TrkB) (Kd ≈ 320 nM), neurotrofiini ajust pärineva neurotroofse faktori (BDNF) peamise signaaliülekande retseptori, tugeva ja selektiivse väikesemolekulilise agonistina. Tropoflaviin on nii suukaudselt biosaadav kui ka võimeline tungima läbi hematoentsefaalbarjääri. Tropoflaviini eelravim, millel on oluliselt paranenud tõhusus ja farmakokineetika, R13 (ja varem R7), on väljatöötamisel Alzheimeri tõve raviks.

Wisepowder suudab toota ja tarnida suuri koguseid. Kogu tootmine cGMP tingimustes ja range kvaliteedikontrolli süsteem, kõik testimisdokumendid ja näidis on saadaval.
Kategooria:

7,8-dihüdroksüflavooni pulber Keemilise baasteave

Nimi 7,8-DIHÜDROKSÜFLAVOON
CAS 38183-03-8
Puhtus 98%
Keemiline nimetus 7,8-Dihydroxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
Sünonüümid 7,8-DHF; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE;7,8-dihydroxy-2-phenyl-4-benzopyrone; DIHYDROXYFLAVONE, 7,8-(RG); 7,8-Dihydroxyflavone hydrate; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-1-benzopyran-4-one; 8-Dihydroxyflavone; 7,8-DIHYDROXYFLAVONE 7,8-DIHYDROXYFLAVONE; 7,8-dihydroxy-2-phenyl-4h-1-benzopyran-4-on
Molekulivalem C15H10O4
Molekulmass 254.24
Boling Point 494.4 ° C juures 760 mmHg
InChI võti COCYGNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N
vorm tahke
Välimus Kollane pulber
Half Life /
Lahustuvus DMSO: ≥ 100 mg/ml (393.33 mM)

Lahustub DMSO-s, etanoolis ja metanoolis.

Hoidmistingimused toatemperatuur
taotlus 7,8-dihüdroksüflavon on TrkB agonist, mis pärsib glutamaadi poolt käivitatud apoptoosi
Testdokument Mudelipõhine

 

7,8-dihüdroksüflavooni pulber Üldkirjeldus

7,8-dihüdroksüflavon (7,8-DHF) on mitmekesise toimega monofenoolne flavoon. See toimib neurotroofse türosiinkinaasi retseptori TrkB (Kd = 320 nM) agonistina, kaitstes TrkB-d ekspresseerivaid neuroneid apoptoosi eest.1 7,8-DHF on Parkinsoni tõve loommudelis neuroprotektiivne.1 See toetab hiirte emotsionaalset õppimist. ja parandab mälupuudulikkust Alzheimeri tõve hiiremudelil.2,3 Samuti parandab see motoorset funktsiooni ja pikendab ellujäämist Huntingtoni tõve loommudelil.4 7,8-DHF inhibeerib tsütokroom P450 aromataasi (IC50 = 10 µM) ja, muudab sel viisil östrogeeni metabolismi.5 Sellel on ka antioksüdantne toime, mis suurendab rakusisest glutatiooni sünteesi ja eemaldab reaktiivseid hapniku liike.

 

7,8-dihüdroksüflavooni pulber Ajalugu

2017. aastal avaldati tõendid, mis viitavad sellele, et tropoflaviin ja mitmed teised teatatud väikese molekuliga TrkB agonistid ei pruugi tegelikult olla TrkB otsesed agonistid ja võivad vahendada nende täheldatud mõju muudel vahenditel.

 

7,8-dihüdroksüflavooni pulber Mmehhanism Of Action

7,8-dihüdroksüflavon on selektiivne türosiinkinaasi retseptori B (TrkB) retseptori agonist. See avaldab kõiki ajust pärineva neurotroofse faktori (BDNF) terapeutilisi toimeid, nagu neuronite kaitsmine apoptoosi eest, kaiinhappest põhjustatud toksilisuse pärssimine, infarkti mahtude vähendamine insuldi korral ja neuroprotektsioon Parkinsoni tõve loommudelil. BDNF-i halb farmakokineetiline profiil, mis piirab selle terapeutilist potentsiaali.

7,8-dihüdroksüflavooni (7,8-DHF) võib kasutada TrkB aktivatsiooni poolt vahendatud füsioloogiliste mõjude ja raku signaaliradade tuvastamiseks ja eristamiseks, nagu need, mis hõlmavad mälu, vasorelaksatsiooni ja hüpertensiooni. 7,8-DHF kutsub esile kaitse skopolamiinist põhjustatud Alzheimeri-sarnase patoloogilise düsfunktsiooni korral.

 

7,8-dihüdroksüflavooni pulber Kasutamine

7,8-dihüdroksüflavonhüdraati on kasutatud hiirtel tropomüosiin-retseptor-kinaasi B (TrkB) agonistina ja TrkB inhibeerimiseks esilekutsutud ergastavate postsünaptiliste voolude (eEPSC) jälgimiseks.

 

7,8-dihüdroksüflavooni pulber Rohkem uuringuid

Samuti on leitud, et mitmed tropoflaviini lähedased struktuursed analoogid toimivad in vitro TrkB agonistidena, sealhulgas diosmetiin (5,7,3'-trihüdroksü-4'-metoksüflavon), norwogoniin (5,7,8-trihüdroksüflavon), eutropoflaviin (4'-dimetüülamino-7,8-dihüdroksüflavon), 7,8,3'-trihüdroksüflavon, 7,3'-dihüdroksüflavon, 7,8,2'-trihüdroksüflavon, 3,7,8,2'-tetrahüdroksüflavon ja 3,7-dihüdroksüflavon.[37] Kõrgelt hüdroksüülitud analoog gossüpetiin (3,5,7,8,3',4'-heksahüdroksüflavon), vastupidi, näib olevat in vitro TrkB antagonist.

Samuti leiti, et tropoflaviin vähendab hiirte und pimedas faasis ja vähendab oreksiini A taset hüpotalamuses, kuid mitte oreksiini B taset hiirtel.

 

Viide

  1. Andero jt (2012) 7,8-dihüdroksüflavon, TrkB retseptori agonist, blokeerib rottidel immobilisatsioonistressist põhjustatud pikaajalise ruumilise mälu kahjustuse. Hippokampus 22 399
  2. Jang jt (2010) 7,8-dihüdroksüflavooni tugeva neurotroofse toimega selektiivne TrkB agonist. Proc.Natl.Acad.Sci.USA 107 268
  3. Boltaev U, Meyer Y, Tolibzoda F, Jacques T, Gassaway M, Xu Q, Wagner F, Zhang YL, Palmer M, Holson E, Sames D (2017). "Multiplekssed kvantitatiivsed testid näitavad, et teatatud väikesemolekulilised TrkB agonistid on vaja ümber hinnata." Teaduslik signaal.
  4. Jiangi väikese molekuliga TrkB retseptori agonistid parandavad Huntingtoni tõve hiiremudelis motoorset funktsiooni ja pikendavad elulemust. Hum.Mol.Genet. 2013. aasta