Tooted

EUK-134 (81065-76-1)

EUK 134 on sünteetiline mangaan-porfüriinkompleks, mis on dokumenteeritud toimima oksüdatiivsete liikide, nagu vesinikperoksiid, peroksünitrit ja superoksiid, püüdjana. See ühend on saleen-mangaanikompleks, mida on modifitseeritud, et suurendada selle katalaasi aktiivsust, säilitades samal ajal SOD aktiivsuse.

Wisepowder suudab toota ja tarnida suuri koguseid. Kogu tootmine cGMP tingimustes ja range kvaliteedikontrolli süsteem, kõik testimisdokumendid ja näidis on saadaval.
Kategooria:

EUK-134 pulber Põhiteave

Nimi  ELK-134
CAS 81065-76-1
Puhtus 98%
Keemiline nimetus kloro [[2,2 ′-[1,2-etaandiüülbis [(nitrilo-κN) metüülidüün]] bis [6-metoksüfenolato-κ O]]]-mangaan
Sünonüümid EUK 134; SALEN-MN; Salen-Mn-Cl; SALEN-MN/EUK-134; SALEN-MN USP/EP/BP; EUK 134, SOD/katalaasi mimeetikum; mangaan (salen-3,3′-diMetoksü) kloriid ; ETÜLBISIMINOMETÜÜLGUAAKOLI MANGAANIKLORIID; kloro (bis (3,3′di-metoksüsalitsülideen) etüleendiamiin) mangaan; EUK 134, SOD/katalaasimimeetikum, etüülbisiminometüülguaiakool mangaankloriid
Molekulivalem C18H18ClMnN2O4
Molekulmass 416.7
sulamispunkt > 300 ° C
InChI võti YUZJJFWCXJDFOQ-GAMUHHASSA-K
vorm Tahke
Välimus Tumepruun pulber
Half Life /
Lahustuvus Lahustub vees (0.2 mg/ml temperatuuril 25 ° C), PBS, pH 7.2, etanool, DMSO ja DMF.
Hoidmistingimused Hoia -20 ° C juures
taotlus EUK-134 on kasutatud antioksüdandina.

Inimese aordi endoteelirakkudes (HAEC) on hüpoksiaga indutseeritava faktori-134α (HIF-1α) stabiliseerimise mehhanismi määramiseks kasutatud EUK-1.

Testdokument Mudelipõhine

 

EUK-134 81065-76-1 Üldine kirjeldus

Salen mangaani kompleks, millel on superoksiiddismutaas (SOD) ja katalaasi jäljendavad omadused. EUK134 avaldab tugevat antioksüdantset toimet ja pärsib β-amüloidi ja sellega seotud amüloidfibrilli (IAPP) teket. Kasulik farmakoloogiline vahend uute ühendite väljatöötamiseks Alzheimeri ja Parkinsoni tõve ning II tüüpi diabeedi raviks.

SK-N-MC rakkudes kaitseb EUK134 neuronaalseid rakke H2O2 toksilisuse eest, nõrgendades oksüdatiivset stressi MAPK raja inhibeerimise kaudu, ning vähendab ka pro-apoptootiliste geenide p53 ja Bax ekspressiooni ning suurendab apoptootilise Bcl- 2 geen. Eeltöötlus EUK-134-ga (10 μM) oli efektiivne H9C2 rakkude hüpertroofiliste muutuste ennetamisel, oksüdatiivse stressi vähendamisel ja metaboolse nihke ennetamisel. Ravi EUK-134 parandas mitokondrite oksüdatiivset seisundit ja muutis hüpertroofiast tingitud mitokondriaalse membraani potentsiaali vähenemise. Seetõttu on täiendus EUK-134-ga määratletud uudse lähenemisviisina südame hüpertroofia nõrgendamiseks ja annab võimaluse arendada EUK-134 kui raviainet inimese südame-veresoonkonna haiguste ravis.

 

EUK-134 81065-76-1 Mmehhanism Of Action

Inimesed tarbivad iga päev toitu ja vett, transpordivad need seedesüsteemi ja vereringesüsteemi kaudu erinevatesse kehakudedesse ning metaboliseeruvad rakkudes energia vabastamiseks. Kogu ainevahetusprotsessi vältel toodetakse suur hulk ROS-e (reaktiivsed hapniku liigid), sealhulgas: O2-, H2O2 ja HO2-, -OH jne. Need reaktiivsed hapnikuliigid võivad kahjustada inimkeha normaalseid rakke , mis põhjustab rakkude apoptoosi ja isegi nekroosi.

Inimese kehas on kaks olulist antioksüdantset komponenti: superoksiiddismutaas (SOD) ja katalaas (CAT). Need kaks komponenti teevad tihedat koostööd, et muuta ainevahetusprotsessis toodetud „ROS (Reactive Oxygen Cluster)” veeks ja hapnikuks, et säilitada organismi normaalne ainevahetus.

SODi suure molekulmassi tõttu on sarvkihist raske tungida. Lisaks, isegi kui SOD satub naha kaudu väheses koguses pooride ja higinäärmete kaudu, on see kergesti valkude poolt hüdrolüüsitav ning sellel on kehv stabiilsus ja kiire ainevahetus inimorganismis. Need SOD -i omadused takistavad selle kasutamist kosmeetikas. Seetõttu töötati välja EUK-134, et asendada SOD ja CAT kasutamine kosmeetikatoodete valdkonnas.

 

EUK-134 81065-76-1 taotlus

Kaitse DNA kahjustuste eest

DNA parandamine

Põletikuvastane

antioksüdatsioon

Päikesekaitsetoodete hooldus, täiendage hooldust, mille eest päikesekaitsekreemi üldised koostisosad ei saa hoolitseda

Ärritusvastane

Võitle oksüdatiivse stressiga

Antistress

 

EUK-134 81065-76-1 Veel uurimistööd

EUK 134 on saleen-mangaani kompleks, mida on modifitseeritud, et suurendada selle katalaasi aktiivsust, säilitades samal ajal SOD aktiivsuse. EUK 134 on saleen-mangaani kompleks, mida on modifitseeritud, et suurendada selle katalaasi aktiivsust, säilitades samal ajal SOD aktiivsuse. EUK 134 tarbib in vitro vesinikperoksiidi esialgse reaktsioonikiirusega 234 µM/min.1 EUK 134 on roti insuldimudelis kaitsev, kasutades keskmise ajuarteri ligeerimist. Annuse 2.5 mg/kg korral näitasid EUK 134 -ga ravitud rotid infarkti mahtu rohkem kui 80%. EUK 134 annuses 10 mg/kg nõrgendab oluliselt ka ajukahjustusi rottidel pärast kaiinhappe süsteemset manustamist

 

EUK-134 81065-76-1 Viide

  1. J Pharmacol Exp Ther. 1998, jaanuar, 284 (1): 215-21; Proc. Natl. Acad. Sci. US A. 1999, 17. august, 96 (17): 9897-902; PLoS One. 2017. aasta 2. veebruar; 12 (2): e0169146; Mol Cell Biochem. 2016. aasta september; 420 (1-2): 185-94.
  2. J. Ophoven jt. Salen-mangaani kompleksid: keerukad vahendid rakkudevaheliste ROS-signaaliradade analüüsimiseks. Vähivastane Res. 2010. aasta oktoober; 30 (10): 3967-79.
  3. Failli jt. Uus mangaanikompleks, mis on efektiivne superoksiidi anioonide püüdjana ja raviainena rakkude ja kudede oksüdatiivsete vigastuste vastu. J Med Chem. 2009 26. november; 52 (22): 7273-83.
  4. Decraene jt. Sünteetiline superoksiidi dismutaasi/katalaasi mimeetikum (EUK-134) pärsib mitogeen-aktiveeritud proteiinkinaasiradade membraanikahjustustest tingitud aktivatsiooni ja vähendab p53 kogunemist. J Invest Dermatol. 2004 veebruar; 122 (2): 484-91.

 

Populaarsed artiklid